Fenoverine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Hội chứng ruột kích thích.

BMS-184476 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn trưởng thành không xác định, cụ thể về giao thức.

Pixantrone là một chất xen kẽ aza-anthracenedione và DNA có tác dụng ức chế topoisomerase II. Nó có cấu trúc tương tự như anthracycline như mitoxantrone, nhưng tác dụng ít độc hơn đối với mô tim. [2] Các tác dụng gây độc tim mạch thấp hơn của pixantrone có thể được giải thích, một phần, bởi sự không hoạt động oxy hóa khử của nó [3]. Pixantrone không liên kết sắt và thúc đẩy sự hình thành các loài oxy phản ứng ở mức độ thấp hơn so với các anthracycline khác. Nó cũng ức chế sự hình thành doxorubicinol trong cơ tim người. [3] Kết quả là, nó được cho là ít gây độc cho tim trong khi vẫn phát huy hiệu quả. Pixantrone được thiết kế để điều trị ung thư hạch không Hodgkin (NHL) tái phát hoặc khó chữa ở những bệnh nhân đã thất bại trong hai đợt điều trị trước đó. [2] Đối với những bệnh nhân bị NHL, các phương pháp điều trị đầu tiên bao gồm anthracycline có chứa các phương pháp điều trị đa thuốc mà không may được biết là gây tổn thương mô cơ tim không hồi phục. Bệnh nhân chịu lửa để điều trị, hoặc những người tái phát, không được khuyến khích sử dụng anthracycline thêm do nhiễm độc tim tích lũy. Pixantrone dimaleate, tiêm tĩnh mạch, được thiết kế bởi Cell Therapeutics Incorporated như một liệu pháp dòng thứ hai thay thế trong NHL chịu lửa hoặc tái phát. Nó hiện đang được thử nghiệm trong các thử nghiệm giai đoạn III. [2] Mặc dù pixantrone chưa nhận được sự chấp thuận của FDA tại Hoa Kỳ, nhưng nó đã được Liên minh châu Âu cấp giấy phép tiếp thị có điều kiện. Sự chấp thuận có điều kiện đã được Cơ quan y tế châu Âu cấp sau khi thử nghiệm NHT giai đoạn III cho bệnh nhân mắc NHL cho thấy pixantrone có thể chịu đựng được và nó dẫn đến tỷ lệ đáp ứng hoàn toàn cao hơn và sống sót không tiến triển so với các thuốc hóa trị đơn lẻ khác. Tuy nhiên, đáng chú ý là thử nghiệm EXTEND đã bị dừng sớm, để lại ý nghĩa thống kê của các kết quả được đề cập. Dựa trên sự không chắc chắn này, vào năm 2009, FDA cuối cùng đã từ chối đơn đăng ký ban đầu của Cell Ther Treatment để tăng tốc phê duyệt cho sử dụng pixantrone trong NHL tái phát hoặc khó chữa. Một thử nghiệm giai đoạn III khác, PIX-R, hiện đang được tiến hành để làm rõ vị trí pixantrones trong trị liệu. Nó sẽ so sánh hiệu quả của pixantrone với gemcitabine. [2]

AC-100 là một peptide tổng hợp mới có nguồn gốc từ protein của con người nội sinh được sản xuất bởi các tế bào xương và răng (một đoạn từ phosphoglycoprotein ngoại bào ma trận). Nó đang được phát triển bởi Acologix, Inc.

Corticorelin acetate đã được nghiên cứu để điều trị phù não và khối u não.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bentoquatam

Loại thuốc

Tác nhân bôi tại chỗ khác

Bảo vệ da, đóng vai trò như là một lá chắn vật lý chống lại sự tiếp xúc của da với nhựa độc của cây thường xuân, cây sồi, cây sơn. Là thuốc không kê đơn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bôi tại chỗ dạng lỏng, hàm lượng Bentoquatam 5%.

Hợp chất có tên BILN 2061, là một chất ức chế hoạt động bằng đường uống của protease HCV NS3 và là thành viên đầu tiên của nhóm thuốc mới này được thử nghiệm trên người.

Clopenthixol là một thioxanthene với các hoạt động trị liệu tương tự như thuốc chống loạn thần phenothiazine. Nó là một chất đối kháng ở thụ thể dopamine D1 và D2.

Carbidopa là gì? 

Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.

Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.

Điều chế sản xuất Carbidopa

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa

Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.

Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.

Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.

Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cimetidine (Cimetidin)

Loại thuốc

Thuốc kháng thụ thể histamin H2

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén hoặc viên nén bao phim: 200 mg, 400 mg, 800 mg.
• Thuốc uống: 200 mg/5 ml, 300 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm: Cimetidin hydroclorid 100 mg/ml, 150 mg/ml, 100 mg/ml (ống 2 ml), 150 mg/ml (ống 2 ml).
• Dịch truyền: 6 mg cimetidin/ml (300, 900 hoặc 1 200 mg) trong natri clorid 0,9%.

Cabozantinib đã được phê duyệt vào năm 2012 và là một chất ức chế tyrosine kinase không đặc hiệu. Nó được bán trên thị trường là Cometriq, được chỉ định để điều trị ung thư tuyến giáp tủy di căn. Nhãn của nó bao gồm một hộp đen cảnh báo các lỗ thủng đường tiêu hóa, lỗ rò và xuất huyết. FDA đã phê duyệt Cabozantinib là Cabometyx cho bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển vào tháng 4/2016.

Được sử dụng trong điều trị hen suyễn, cinalukast chọn lọc đối kháng leukotriene D4 (LTD4) tại thụ thể cysteinyl leukotriene, CysLT1, trong đường thở của con người. Cinalukast ức chế hoạt động của LTD4 tại thụ thể CysLT1, ngăn ngừa phù nề đường thở, co thắt cơ trơn và tăng cường tiết chất nhầy đặc, nhớt.